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Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A  信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)研究相關(guān)

Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉素A 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)研究相關(guān)

簡(jiǎn)要描述:

Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉素A 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)研究相關(guān) 廣泛用在器官和骨髓移植中來(lái)阻止排斥反應(yīng),通過干擾T細(xì)胞的活性和生長(zhǎng)來(lái)降低免疫系統(tǒng)活性.通過干擾線粒體通透性轉(zhuǎn)運(yùn)孔(MPTP)打開影響線粒體功能(IC50= 39 nM),進(jìn)而抑制細(xì)胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。

產(chǎn)品時(shí)間:2024-03-21

Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉素A/免疫抑制劑/鈣調(diào)磷酸酶抑制劑(Calcineurin/PP2B Inhibitor

搜索關(guān)鍵詞:Cyclosporin A環(huán)孢霉素A;真菌Tolypocladium inflatumImmunosuppressant 免疫抑制劑Cyclosporin A-Cyclophilin Complex環(huán)孢霉素A-親環(huán)素蛋白復(fù)合物;Calcineurin/PP2B Inhibitor鈣調(diào)磷酸酶抑制劑;轉(zhuǎn)錄因子NF-ATCAS59865-13-3

 

英文同義名:CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune,

NSC 290193

中文同義名:環(huán)胞霉素A環(huán)孢素,環(huán)孢菌素,抗生素S 7481F1,山地明

 

環(huán)孢霉素A的臨床應(yīng)用(或可能方向)

【注意:本司提供環(huán)孢霉素A僅用作科研用途,不是臨床用藥,不能用于人身上。】

  1. 強(qiáng)效的免疫抑制劑:用來(lái)預(yù)防同種異體腎臟、肝臟、心臟、骨髓等器官或組織移植時(shí)所發(fā)生的排斥反應(yīng);預(yù)防及治療骨髓移植所發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。
  2. 缺血再灌注損傷緩減劑(mPTP抑制劑):由于發(fā)生缺血再灌注損傷如心急梗塞,缺血性中風(fēng)以及器官移植,線粒體膜通透性轉(zhuǎn)移孔道(mitochondrial permeablity transition poremPTP)打開,產(chǎn)生活性氧,造成細(xì)胞死亡。而CsA可以結(jié)合mPTP組件上的親環(huán)素蛋白(Cyclophilin,從而抑制mPTP打開,影響線粒體功能,進(jìn)而抑制細(xì)胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。

相關(guān)文獻(xiàn):

  1. Halestrap AP, et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem. 1997 Sep; 174(1-2):167-72.
  2. Griffiths EJ, et al. Mitochondrial non-specific pores remain closed during cardiac ischaemia, but open upon reperfusion. Biochem J. 1995 Apr 1; 307 ( Pt 1):93-8.
  3. Di Lisa F, et al. The mitochondrial permeability transition pore and cyclophilin D in cardioprotection. Biochim Biophys Acta. 2011 Jul; 1813(7):1316-22.
  4. Piot C, et al. Effect of cyclosporine on reperfusion injury in acute myocardial infarction. N Engl J Med. 2008 Jul 31; 359(5):473-81.

 

環(huán)孢霉素A生理活性:

  1. 一種強(qiáng)效的免疫抑制劑和抗真菌化合物,廣泛用在器官和骨髓移植中來(lái)阻止排斥反應(yīng),通過干擾T細(xì)胞的活性和生長(zhǎng)來(lái)降低免疫系統(tǒng)活性。作用機(jī)制:過與親環(huán)素蛋白(Cyclophilin)產(chǎn)生的復(fù)合物所介導(dǎo),特異性抑制Ca2+/鈣調(diào)蛋白依賴性的絲氨酸-蘇氨酸蛋白磷酸酶2B,也稱為鈣調(diào)磷酸酶(Calcineurin)的生物活性(IC50= 7 nM),進(jìn)而下調(diào)轉(zhuǎn)錄因子NF-AT 的表達(dá),并且阻止T細(xì)胞效應(yīng)因子的轉(zhuǎn)錄開始。NF-AT參與下游的Dectin-信號(hào)通路,該通路對(duì)靶向真菌感染的先天性免疫應(yīng)答發(fā)揮作用重大。然而,巨噬細(xì)胞內(nèi)CsA對(duì)鈣調(diào)磷酸酶的抑制,反而增強(qiáng)NF-kB活化,并通過激活MyD88-依賴性和MyD88-非依賴性的兩條代謝途徑,來(lái)觸發(fā)TLR信號(hào)傳導(dǎo)。
  2. mPTP抑制劑,通過干擾線粒體通透性轉(zhuǎn)運(yùn)孔MPTP)打開影響線粒體功能(IC50= 39 nM),進(jìn)而抑制細(xì)胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。
  3. 細(xì)胞增殖調(diào)控能力:或用作細(xì)胞增殖誘導(dǎo)劑或腫瘤促進(jìn)效應(yīng)物(造血干/組細(xì)胞,平滑肌細(xì)胞和肝細(xì)胞),或用作細(xì)胞增殖抑制劑(IL3-依賴性的肥大細(xì)胞,人肺癌細(xì)胞,T細(xì)胞,和角質(zhì)形成細(xì)胞)。

環(huán)孢霉素A基本特性:

  1. CAS NO59865-13-3
  2. 化學(xué)名:(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
  3. 英文同義名:CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune, Cyspin,

NSC 290193

  1. 中文同義名:環(huán)胞霉素A環(huán)孢素,環(huán)孢菌素,抗生素S 7481F1,山地明,賽斯平
  2. 分子式:C62H111N11O12

6)   分子量:1202.61 g/mol

7)   純度:≥98.5%

8)   外觀:白色結(jié)晶粉末

9)   溶解性:溶于乙醇(100mg/ml),DMSO100mg/ml),微溶于水

10)化學(xué)結(jié)構(gòu):

 

 

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MZ2501-10MG

Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A

59865-13-3

10mg

350

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MZ2501-50MG

Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A

59865-13-3

50mg

650

現(xiàn)貨

MZ2501-100MG

Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A

59865-13-3

100mg

1050

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MZ2501-500MG

Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A

59865-13-3

500mg

3050

現(xiàn)貨

MZ2501-1000MG

Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A

59865-13-3

1g

4850

現(xiàn)貨

注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

 

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